Lorcaserin Hydrochlorid

Lorcaserin hydrochlorid Grundlæggende information

 

Produktnavn: Lorcaserin hydrochloride

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

Einecs: 1592732-453-0

Opløselighed: Opløselig i DMSO > 10 mM

Form: Pulver

Stabilitet: Hygroskopisk

Lorcaserinhydrochlorid er en serotonin 2C-receptoragonist indiceret til behandling af kronisk vægtkontrol hos voksne med et kropsmasseindeks (BMI) på 30 eller derover (fedme) som et supplement til en kaloriefattig diæt og motion. Det er også godkendt til brug af voksne med et BMI på 27 eller derover (overvægtige), og som har mindst én vægtrelateret tilstand såsom forhøjet blodtryk (hypertension), type 2-diabetes eller højt kolesteroltal (dyslipidæmi).

Lorcaserin er en oralt aktiv, potent og selektiv 5-hydroxytryptaminreceptor (5-HT2C) agonist (human/rotte Ki=15 /29 nM) med 18- og {{6} } gange højere styrke end 5-HT2A og 5-HT2B ved cellulær inositolphosphatakkumuleringsanalyse (EC50=9, henholdsvis 168, 943 nM) og god selektivitet over 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 og et panel med 67 andre GPCR'er og ionkanaler. Kronisk daglig behandling af rotter (4.5-18 mg/kg pobid), der holdes på en kost med højt fedtindhold, forårsager reduktioner i fødeindtagelse og vægtøgning.

Lorcaserin hydrochlorid er indiceret som et supplement til en diæt med reduceret kalorieindhold og øget fysisk aktivitet til kronisk vægtkontrol hos voksne patienter med et initialt kropsmasseindeks (BMI) på:

30 kg/m² eller mere (fedme) eller 27 kg/m² eller mere (overvægtig) ved tilstedeværelse af mindst én vægtrelateret komorbid tilstand (f.eks. hypertension, dyslipidæmi, type 2-diabetes)

Den anbefalede dosis af BELVIQ er 10 mg indgivet oralt to gange dagligt. Overskrid ikke den anbefalede dosis.

BELVIQ kan tages med eller uden mad.

Respons på behandlingen skal evalueres inden uge 12. Hvis en patient ikke har tabt mindst 5 % af baseline legemsvægt, skal du seponere BELVIQ, da det er usandsynligt, at patienten vil opnå og opretholde et klinisk meningsfuldt vægttab med fortsat behandling [se Kliniske undersøgelser ].

BMI beregnes ved at dividere vægten (i kg) med højden (i meter) i anden kvadrat.

BMI=vægt (kg)/højde (m)^2

For eksempel, hvis du vejer 160 pund og er 5 fod 6 tommer eller 66 tommer høj, er din personlige formel denne: 160 divideret med 66 i anden kvadrat (hvilket er 4.356) gange 703 er lig med 25,8

• Serotoninsyndrom eller NMS-lignende reaktioner
• Valvulær hjertesygdom
• Kognitiv svækkelse
• Psykiatriske lidelser
• Hypoglykæmi
• Hjertefrekvens falder
• Hæmatologiske ændringer
• Forhøjelse af prolaktin

Lorcaserin brugt i kombination med diæt og motion resulterer i et beskedent vægttab på ca. 12,9 lb (5,8 kg) sammenlignet med 5,6 lb (2,5 kg) med placebo.3 I gennemsnit vil ca. 47% af patienterne tabe mindst 5% af deres kropsvægt (ca. 11,1 lb [5 kg]) sammenlignet med 23 % af patienterne, der fik placebo (antal nødvendigt for at behandle [NNT]=4). Omkring 22 % af patienterne vil tabe mindst 10 % af deres kropsvægt mod 9 % af patienterne, der får placebo (NNT=7). Dette vægttab opretholdes i gennemsnit i to år. Vægttab sker tidligt, og de, der ikke taber 5 % af deres kropsvægt i de første tre måneder, vil næppe opnå et tab på 5 % inden for 52 uger. Vægttab forekommer også hos patienter med type 2-diabetes, som ikke tager insulin, dog ikke i samme omfang.4 Stop med lorcaserin efter et år resulterer i en gennemsnitlig vægtøgning, der er inden for 2,2 lb (1 kg) fra baseline. Der er ingen forskning i effekten af ​​lorcaserin på dødelighed, forekomst af diabetes eller andre patientorienterede udfald.

Populære tags: lorcaserin hydrochloride, Kina lorcaserin hydrochloride leverandører