Exemestane -pulver
Hurtige detaljer:
Produktnavn: Exemestane, aromasinpulver
Cas: 107868-30-4
Molekylær formel: C20H24O2
Molekylvægt: 296.4
Renhed: 99%
Udseende: Hvidt pulver
Fysisk form: solid
Meltepunkt: 155.13AAC
Opbevaringstemperatur: stuetemperatur
Halvlevetid: 24 timer
Almindelige doser: 12,5 mg pr. Dag
Detektionstid: 2 uger
Lægemiddelklasse: Oralt anti-østrogen
Exemestane Powder Show:
Beskrivelse
Exemestane, kemisk navn 6- methyleneandrosta -1, 4- Diene -3, 17- Dione, handelsnavn Aromasin, er en tredje generations aromataseinhibitor udviklet af Pharmacia & Upjoin af italien. Det blev først godkendt til markedsføring i Storbritannien i april 1999 og er blevet lanceret i USA, Tyskland, Schweiz, Canada og Nordiske lande. Det bruges hovedsageligt til behandling af avanceret brystkræft hos kvinder efter menopausal. Dens virkningsmekanisme er irreversibel binding til det substratbindingssted for aromatase, inaktiverende aromatase og dermed reducerer niveauet af østrogen i plasma. Exemestane har en stærk og specifik aromataseinhiberende virkning. Som en anden linje og tredje linjebehandling for postmenopausale kvinder med østrogenafhængig brystkræft er det bedre end standardterapi med hensyn til tumorkrympning, langvarig overlevelsesrate og sygdomsstabilitetshastighed, med få bivirkninger, der viser gode anvendelsesudsigter.
Farmakologisk handling
Væksten af brystkræftceller kan afhænge af tilstedeværelsen af østrogen. Østrogenet (Estrone og Estradiol) i cirkulationen af postmenopausale kvinder omdannes hovedsageligt med aromatase i perifere væv fra androgener (androstenedion og testosteron) i binyrerne og æggestedene. Forebyggelse af østrogenproduktion ved at hæmme aromatase er en effektiv selektiv behandling af postmenopausal hormonafhængig brystkræft. Exemestane er en irreversibel steroid aromataseinaktivering. Det ligner strukturelt Androstenedione, det naturlige underlag af enzymet, og er et pseudo-substrat af aromatase. Det kan inaktivere enzymet ved irreversibelt bindende til dets aktive sted og derved reducere østrogenniveauet i blodcirkulationen af postmenopausale kvinder, men har ingen signifikant effekt på biosyntesen af kortikosteroider og aldosteron i binyrerne. Ved en koncentration, der er 600 gange højere end aromataseinhiberende koncentration, har den ingen signifikant effekt på andre enzymer i steroidogenese -vejen.
Væksten af brystkræftceller kan afhænge af tilstedeværelsen af østrogen. Østrogenet (Estrone og Estradiol) i cirkulationen af postmenopausale kvinder omdannes hovedsageligt fra androgener (androstenedion og testosteron) i binyrerne og æggestokkene af aromatase i perifere væv. Forebyggelse af østrogenproduktion ved at hæmme aromatase er en effektiv og selektiv metode til behandling af postmenopausal hormonafhængig brystkræft. Exemestane er en irreversibel steroidal aromataseinaktivering. Det ligner strukturen som det naturlige substrat af enzymet, Androstenedione, og er et pseudo-substrat af aromatase. Det kan inaktivere enzymet ved irreversibelt bindende til dets aktive sted og derved reducere østrogenniveauet i blodcirkulationen af postmenopausale kvinder, men har ingen signifikant effekt på biosyntesen af kortikosteroider og aldosteron i binyrerne. Ved en koncentration, der er 600 gange højere end den koncentration, der hæmmer aromatase, har den ingen signifikant effekt på andre enzymer i steroidogenese -vejen.
Indikationer og brug:
Exemestane er en aromataseinhibitor, der er angivet for:
Adjuvansbehandling af postmenopausale kvinder med østrogen-receptor positiv tidlig brystkræft, der har modtaget to til tre års tamoxifen og skiftes til Exemestane til afslutning af i alt fem på hinanden følgende år med adjuvanshormonbehandling.
Denne medicin bruges til behandling af visse typer brystkræft (såsom hormonreceptor-positiv brystkræft) hos kvinder efter overgangsalderen. Exemestane bruges også til at forhindre, at kræften kommer tilbage. Nogle brystkræftformer er lavet til at vokse hurtigere med et naturligt hormon kaldet østrogen. Exemestane reducerer mængden af østrogen, som kroppen skaber og hjælper med at bremse eller vende væksten af disse brystkræftformer.
Dosering og administration:
Anbefalet dosis: En 25 mg tablet en gang dagligt efter et måltid.
Populære tags: Exemestane -pulver, Kina Exemestane -pulverproducenter, leverandører, fabrik
